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靶向SARSCoV2主要蛋白酶有望在转基因小鼠模型中产生

一项新的研究报道,基于批准的药物并旨在破坏SARS-CoV-2病毒蛋白Mpro的抑制剂在体外和转基因小鼠模型中均显示出强大的抗病毒活性。

尽管疫苗是对抗COVID-19的重要工具,但开发抗病毒药物仍然是当务之急,特别是随着可能部分逃避疫苗的变种的出现。病毒蛋白Mpro是将前体多蛋白裂解为功能性病毒蛋白所需的蛋白酶。该基本功能使其成为关键的药物靶标。乔景新等。设计了32种基于Boceprivir或Teleprovir的抑制剂,它们都是批准用于治疗丙型肝炎病毒的蛋白酶抑制剂。

六种化合物可有效保护细胞免受病毒感染,并根据药代动力学实验选择其中两种用于体内研究。在SARS-CoV-2感染转基因小鼠模型中,两种化合物的治疗均大大降低了肺病毒载量和肺部病变。两者在大鼠中也显示出良好的药代动力学性质和安全性。作者说,本文的工作“代表了口服抗SARS-CoV-2药物开发的重要一步。”

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